Популярные посты

Выбор редакции - 2019

Метокард - официальная инструкция по применению

Препарат польского производства, выпускается в форме таблеток и в зависимости от количества активного вещества существует в двух видах: Метокард 50 и Метокард 100. Таблетки белого цвета, округлой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, без запаха.

Цена препарата зависит от дозировки и составляет:

Компоненты

В 1 таблетке Метокард 50 находится 50 миллиграмм активного вещества метопролола (в форме тартрата), а также: повидон, лактоза, стеарат магния, тальк, рисовый крахмал, микрокристаллическая целлюлоза. 1 таблетка Метокард 100 содержит 100 миллиграмм активного вещества, дополнительные компоненты используются те же.

Метокард применяется при возможном риске развития стенокардии, уменьшая потребность сердечной мышцы в насыщении кислородом. Также обладает разжижающими кровь свойствами, что способствует снижению АД. Лекарство быстро всасывается в кишечник и метаболизируется в печени.

Препарат может назначаться в комплексе с другими компонентами для лучшего терапевтического воздействия на организм. Применяется для профилактики ИБС, инфаркта миокарда и стенокардии как самостоятельный препарат, если врач решит, что лечение может быть основано только на нем.

Лекарство обладает пролонгированным эффектом, так как не резко снижает давление, а действует постепенно. Таким образом, стабилизация АД происходит в течение нескольких недель. Накопительный эффект наблюдается при регулярном приеме препарата, который назначается врачом после полного медицинского обследования.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём данного препарата способствует уменьшению минутного объёма и нормализует работу сердца. Также отмечено угнетение центральной симпатической импульсации. При этом не оказывается мембраностабилизирующий эффект и не проявляется внутренняя симпатомиметическая активность.

Внутри организма таблетки Метокард подвергаются быстрому и полноценному всасыванию из ЖКТ. Препарат незначительно связывается с белками и хорошо проникает сквозь плаценту. Процесс метаболизма происходит в печени, из организма выводится преимущественно при помощи почек.

Показания к применению Метокарда

Препарат назначается при:

  • артериальной гипертензии,
  • ишемической болезни сердца,
  • нарушениях сердечного ритма, например, наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии,
  • гепертиреозе – в составе комплексной терапии,
  • профилактике приступов мигрени.

Противопоказания

Метокард не назначают при:

  • высокой чувствительности к нему,
  • кардиогенном шоке,
  • синоатриальной (SA) и антриовентрикулярной (AV) блокаде II – III степени,
  • синдроме слабости синусового узла,
  • выраженной брадикардии,
  • сердечной недостаточности,
  • стенокардии Принцметала,
  • лактации,
  • одновременном применении ингибиторов МАО или введении верапамила,
  • артериальной гипотензии,
  • возрасте до 18 лет.

Максимальная осторожность требуется при: сахарном диабете, облитерирующих болезнях периферических сосудов, бронхиальной астме, метаболическом ацидозе, хронической обструктивной болезни лёгких, хронической печёночной, а также и почечной недостаточности, миастении, феохромацитоме, AV блокаде I степени, депрессии, псориазе, тиреотоксикозе, беременности и в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Во время лечения Метокардом могут развиваться побочные эффекты, которые имеют зависимость от индивидуальных особенностей пациента. В большинстве случаев они не отличаются яркой выраженностью и проходят, когда приём препарата прекаращается.

Обычно нежелательные действия затрагивают работу нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной и других систем.

Они могут проявиться: повышенной утомляемостью, слабостью, головной болью, синусовой брадикардией, сердцебиением, понижением артериального давления, ортостатической гипотензией, головокружением, иногда потерей сознания, тошнотой, рвотой, болью в животе, сухостью во рту, диареей, запором, заложенностью носа, затруднением выдоха, одышкой, гипергликемией, гипотиреозом.

Также не исключены повреждения кожных покровов, проявляемые крапивницей, кожным зудом, сыпью, обострением псориаза, гиперемией кожи, экзантемой, фотодерматозом, усилением потоотделения, обратимой алопецией.

Возможно понижение остроты зрения, секреции слёзной жидкости, развитие конъюнктивита. Могут изменяться лабораторные показатели, что проявляется тромбоцитопенией, агранулоцитозом, лейкопенией и так далее.

Метокард, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данные таблетки предназначены для приёма внутрь. Делать это рекомендуется во время или после еды. Допускается делить таблетки пополам, проглатывать, не разжевывая, обильно запивая жидкостью.

Лечение артериальной гипертензии начинают с начальной суточной дозировки, составляющей 50-100 мг. Таблетки следует принимать 1-2 раза – с утра и вечером. Если терапевтический эффект оказывается недостаточным, то возможно постепенное повышение суточной дозировки до 100-200мг. Также допускается дополнительное назначение прочих антигипертензивных препаратов. При этом максимальное суточное дозирование не должно быть больше 200мг.

При лечении стенокардии, аритмии и проведении профилактики приступов мигрени таблетки назначаются в суточной дозировке 100-200мг, которые делят на два приёма.

Дозировка при вторичном проведении профилактики инфаркта миокарда составляет 200мг. Препарат делится на два приёма – с утра и вечером. Во время лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, препарат назначают в суточном дозировании 100мг.

Пожилым пациентам, при проблемах с функциями почек и в период проведения гемодиализа дозировка не изменяется. Снижение дозировки при нарушениях деятельности печени может осуществляться с учётом клинического состояния больного.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать симптомы в виде выраженной тяжёлой синусовой брадикардии, головокружения, тошноты, рвоты, цианоза, выраженного снижения давления, аритмии, желудочковой экстасистолии, бронхоспазма, обморока. Случаи острой передозировки сопровождаются кардиогенным шоком, потерей сознания, коматозными состояниями, антриовентрикулярной блокадой, кардиалгией.

При этом проявление первых признаков передозировки возможно в течение 30 минут-2 часов с момента приёма препарата. Лечение включает промывание желудка, приём адсорбирующих препаратов и проведение подходящей симптоматической терапии.

Взаимодействие

Совместный приём с ингибиторами МАО может усилить гипотензивный эффект. Поэтому необходимо выдерживать перерыв между применением ингибиторов МАО и Метокарда не меньше 2-х недель. При одновременном введении в вену Верапамила может возникнуть остановка сердца.

Сочетание с Нифедипином способно значительно понизить артериальное давление. Препараты для проведения ингаляционной общей анестезии могут вызвать угнетение функций миокарда и артериальную гипотензию.

Ослабление гипотензивного эффекта отмечается при одновременном применении бета-адреностимуляторов, Теофиллина, кокаина, этрогенов, Индометацина и других нестероидных противоспалительных препаратов.

Приём Метокарда и гипогликемических средств может снизить их эффективность, а с инсулином – увеличивает риск развития гипогликемии, усиливает её выраженность, маскируя симптомы гипогликемии, например, тахикардию, потливость и высокое артериальное давление.

Значительное понижение артериального давления может развиваться при совместном приёме с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов, некоторыми диуретиками и Нитроглицерином.

Урежение сердечных сокращений и проблемы с атриовентрикулярной проводимостью могут развиваться при приёме метопролола и Верапамила, Дилтиазема, антиаритмических средств,Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина, Гуанфацина, препаратов общей анестезии исердечных гликозидов.

Совместное применение с индукторами микросомальных ферментов печени, например, Рифампицином и барбитуратами может усилить метаболизм метопролола, понизить его концентрацию в составе плазмы крови, значительно уменьшая эффективность. Повысить концентрацию препарата в составе плазмы крови способны некоторые ингибиторы, к примеру, Циметидин, фенотиазины и пероральные контрацептивы.

Аллергены, которые применяются для иммунотерапии, а также экстракты аллергенов, предназначенные для кожных проб, способны повысить риск развития системных аллергических реакций, а также анафилаксии, как и некоторые йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты.

Возможно усиление и пролонгирование эффекта антидеполяризующих миорелаксантов, удлинение антикоагулянтного действия кумаринов. Комплексная терапия с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарствами, седативными и снотворными препаратами может усилить угнетение нервной системы.

Особые указания

Отмена данного препарата проводится постепенно, с предварительным сокращением дозировки на протяжении 10 дней. Если лечение прекращается резко, то может развиваться синдром «отмены», сопровождаемый усилением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Особенно это касается пациентов, страдающих стенокардией.

При использовании контактных линз важно помнить, что во время лечения бета-адреноблокаторами нередко происходит уменьшение слёзной жидкости.

Также препарат способен маскировать клинические симптомы гипертиреоза, такие, как тахикардия. При тиреотоксикозе опасно резко отменять препарат, так как это может усиливать нежелательную симптоматику.

Сахарный диабет нередко маскирует тахикардию, которую вызывает гипогликемия. При этом не отмечено усиление гипогликемии, вызванной инсулином, происходит нормальное восстановление концентрации глюкозы в составе крови.

При лечении пациентов в пожилом возрасте необходимо осуществление регулярного контроля функционирования печени. Корректировку дозирования проводят только в случаях нарастающей брадикардии, значительного понижения давления, атриовентрикулярной блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазмов и так далее – появление всех перечисленных симптомов требует прекращения лечения.

Дополнительный контроль работы почек также требуется при лечении пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. Не меньшее внимание необходимо во время лечения больных, страдающих депрессивными расстройствами, а если их вызывает приём бета-адреноблокаторов, то рекомендуется прекращение терапии.

На начальной стадии лечения может развиваться головокружение и усталость. Потому необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасной деятельности, при которой требуется внимание и быстрота реакций.

Когда показан прием?

Показаниями к применению Метокарда могут служить следующие заболевания:

  • повышенное артериальное давление,
  • гипертонический криз,
  • сердечная аритмия,
  • стенокардия,
  • мерцательная аритмия,
  • инфаркт миокарда,
  • синусовая тахикардия,
  • мигрень,
  • тремор,
  • беспричинная тревога,
  • любые нарушения сердечного ритма,
  • ишемическая болезнь сердца,
  • гипертериоз (нарушения в работе щитовидной железы, характеризующиеся чрезмерным ее функционированием).

Противопоказанием к применению лекарства являются:

  • кардиогенный шок (недостаточность левого желудочка),
  • индивидуальная непереносимость составляющих препарата,
  • брадикардия (замедленный сердечный ритм),
  • хроническая и декомпенсационная сердечная недостаточность (изношенность и отек сердечной мышцы),
  • артериальная гипотензия (пониженное АД),
  • беременность,
  • возраст до 16 лет.

Также есть пациенты, которым необходимо пройти полное клиническое обследование перед назначением данного средства, чтобы определить, возможен ли прием в их случае. В эту группу попадают больные с:

  • бронхиальной астмой,
  • сахарным диабетом,
  • всевозможными легочными патологиями,
  • болезнями периферической сосудистой системы,
  • печеночной недостаточностью,
  • псориазом.

Правила терапии и дозирования

В каждой упаковке препарата находится инструкция по применению, которую нужно обязательно изучить перед приемом.

Лекарство принимается перорально, желательно в одно и то же время, независимо от приемов пищи. Таблетки не нужно разжевывать или измельчать, но можно разделить на две части и запить половинки водой.

Рассчитывается дозировка так:

  • При артериальной гипертензии следует принимать от 50 до 100 мг Метокарда 1 или 2 раза в день. Граничная дневная доза – 200 мг. Если не наблюдается стабилизации АД, необходимо проводить комплексную терапию после консультации врача.
  • При ИБС и аритмии принимают 100-200 мг медпрепарата в сутки, утром и вечером, разделяя рекомендуемую дозу.
  • Для профилактики инфаркта миокарда следует так же выпивать 2-3 таблетки в сутки, по назначению врача.
  • При мигрени назначают 1-2 таблетки для профилактики, основываясь на результатах ЭКГ и показаниях давления.
  • При тахикардии рекомендуют принимать по 50 мг два раза в сутки, в равных частях.

Возможные побочные действия

В большинстве случаев лекарство не вызывает побочных эффектов либо фиксируются незначительные отклонения от нормы, которые быстро проходят после отмены препарата. Однако в инструкции указано, что возможны такие реакции:

  • Со стороны работы сердца и сосудов: брадикардия, пониженное артериальное давление, потеря сознания, аритмия.
  • Со стороны ЦНС: головная боль и головокружения, слабость, быстрая утомляемость, депрессия, усталость, нарушения сна, беспокойство.
  • Вероятные проблемы с кишечником и желудком: рвота, диарея, запор.
  • Возможны аллергические реакции, кожный зуд, в редких случаях – увеличение очагов псориаза.
  • Заложенность носа, одышка, сухость слизистых оболочек, шум в ушах.

Препарат может влиять на незначительное увеличение веса и уменьшение либидо.

У Метокарда существуют аналоги, схожие по механизму действия и эффективности:

  • Биол,
  • Метозок,
  • Небилет,
  • Небилонг,
  • Бетаксолол,
  • Арител,
  • Эгилок,
  • Корвитол,
  • Вазокардин,
  • Сердол,
  • Метопролол,
  • Метокор.

Отзывы врачей и пациентов

Перед применением Метокарда следует изучить отзывы врачей-кардиологов и терапевтов, а также пациентов, которые уже принимают лекарство:

Метокард – это универсальное лекарство, которое можно использовать как самостоятельно для купирования проблем с давлением, так и в комплексе с другими препаратами для лучшего результата. Его действие направлено также на профилактику сердечных заболеваний для предотвращения негативных последствий у пациентов.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и снижение продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, препарат урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax метопролола в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 10%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата.

Показания к применению препарата

— артериальная гипертензия (в т.ч. гиперкинетический тип) в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами,

— ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии,

— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия),

— гипертиреоз (комплексная терапия),

— профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать, и запивать жидкостью.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 100-200 мг. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта Метокард можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Максимальная суточная доза - 200 мг.

При стенокардии, аритмии, профилактике приступов мигрени назначают по 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

При вторичной профилактике инфаркта миокарда назначают в дозе 200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат назначают в дозе 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа не требуется коррекции дозы препарата.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда - потеря сознания, редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, крайне редко - гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, в единичных случаях - незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

При беременности Метокард должен применяться только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Метопролол проникает через плацентарный барьер. При необходимости применения препарата во время беременности в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии необходимо обеспечить тщательное наблюдение за развитием плода. После родоразрешения необходимо обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол выделяется с грудным молоком. Влияние метопролола на новорожденного не изучено, поэтому при необходимости применения Метокарда в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО ввиду значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

На фоне одновременного применения с Метокардом средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС при одновременном применении с эталоном, суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для общей анестезии, увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с пероральныыми гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта, с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При применении Метокарда с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами наблюдается увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии, йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения - повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол при одновременном применении снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения, снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Метокард при одновременном применении усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении Метокарда с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные препараты при совместном применении с метопрололом усиливают угнетение ЦНС.

Лекарственная форма:

1 таблетка содержит
Активный ингредиент:
Метопролола тартрат 50 мг или 100 мг,
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют делительную риску.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метокард относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) – увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангиальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально – через 2 часа и снижение продолжается в течение 6 часов, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика
Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).
Биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20 – 40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.
Связь с белками плазмы в среднем 10 %.
Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5 % препарата выводится в неизменном виде почками.
Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.
Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.
Не удаляется при гемодиализе.

Беременность и период лактации.

Во время беременности назначают с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим МЕТОКАРД, следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь одновременно с принятием пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.

Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза составляет 50 – 100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100 – 200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.
Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100 – 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в форме таблеток: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, с разделительной риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Метокарда).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: метопролола тартрат – 50 или 100 мг,
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, крахмал рисовый, повидон, лактоза, магния стеарат.

Смотрите видео: أخبار الإمارات استخدام بطاقة المترو "نول" كوسيلة لدخول الحدائق العامة في دبي (November 2019).

Loading...