Популярные посты

Выбор редакции - 2019

Флутамид: инструкция по применению, описание препарата, аналоги и побочные действия

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Флутамид/ Flutamidum.

Формула: C11H11F3N2O3, химическое название: 2-метил-N-[4-нитро-3-(трифторметил)фенил]пропанамид.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ андрогены, антиандрогены, противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, антиандрогенное.

Фармакологические свойства

Флутамид является противоопухолевым средством, антиандрогеном нестероидной природы. Флутамид конкурентно блокирует рецепторы андрогенов клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена или/и ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. В андрогенчувствительных органах (включая предстательную железу и семенные пузырьки) флутамид предупреждает проявление биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Флутамид способствует уменьшению плотности и размеров предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса. После приема флутамида повышается концентрация в сыворотке крови эстрадиола и тестостерона. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к лекарственной кастрации, которая вызывается агонистами гонадотропин-рилизинг гормона. Флутамид не обладает эстрогенной, гестагенной, антиэстрогенной, антигестагенной активностью.
После приема внутрь флутамид полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Флутамид метаболизируется в печени. Выявлено, по крайней мере, 6 метаболитов флутамида. Основным метаболитом, который определяется в сыворотке крови, является 2-оксифлутамид (альфа-гидроксилированное производное). Альфа-гидроксилированное производное флутамида является биологически активным метаболитом. С белками плазмы флутамид связывается на 94 — 96 %, 2-оксифлутамид — на 92 — 94 %. Максимальная концентрация альфа-гидроксилированного производного флутамида достигается через 2 часа после приема препарата. Равновесная концентрация флутамида и его активного метаболита в сыворотке крови достигалась при многократном приеме внутрь в дозе 250 мг 3 раза в сутки после четвертой дозы. Период полувыведения альфа-гидроксилированного производного флутамида составляет 6 часов (у пожилых пациентов — 8 часов при однократном приеме и 9,6 часов после достижения стабильной концентрации). Флутамид выводится в основном почками в виде метаболитов, 4,2 % выводится с фекалиями в течение 72 часов.
При наружном использовании флутамид препятствует росту волос. Эффект достигается через 2 — 3 месяца и проявляется просветлением и истончением волос, замедлением роста, облегчением их эпиляции, частичном выпадении.

Таблетки: паллиативная терапия прогрессирующего рака предстательной железы (включая с метастазами) в виде монотерапии (без выполнения или при выполнении орхиэктомии) или в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона, терапия местнораспространенного рака предстательной железы (T2b — T4), лечение пациентов, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобной терапии, дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.
Мазь: гирсутизм.

Способ применения флутамида и дозы

Флутамид применяется внутрь, наружно.
Внутрь, преимущественно после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости: рак предстательной железы — 3 раза в сутки по 250 мг, для дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма — по 10 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 3 дней, с исследованием суточной экскреции суммарных гонадотропинов или/и лютропина до и на фоне третьего дня приема препарата, возможно проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции суммарных гонадотропинов и лютропина на фоне пятого дня приема.
Наружно: 2 — 3 раза в сутки, слегка втирая, тонким слоем наносят мазь на участки кожи лица с избыточным оволосением, при достижении эффекта (2 — 3 месяца) мазь можно применять 1 раз в сутки, терапию проводится курсами продолжительностью 6 — 8 месяцев с перерывом 1 месяц.
При сочетанном лечении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона оба препарата могут быть назначены одновременно или прием флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста гонадотропин-рилизинг гормона.
Во время лечения может изменяться окраска мочи от янтарной до желто-зеленой.
Для оценки результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма следует учитывать следующие показатели: при первичном гипогонадизме исходное выделение гонадотропинов значительно повышено, реже — нормальное, использование флутамида приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5 — 2 раза и более, при вторичном гипогонадизме исходное выделение гонадотропинов снижено, реже — нормальное, после приема флутамида не наблюдается существенного увеличения их выделения, у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения флутамида наблюдается увеличение их выделения в полтора раза и более.
При наличии исходного нарушения функционального состояния печени долговременное лечение флутамидом должно назначаться только после тщательной оценки пользы и риска от планируемой терапии. До начала использования флутамида необходимо оценить функцию печени. Флутамид не должен назначаться, если активность ферментов печени превышает верхнюю границу нормы более чем в 2 — 3 раза. Во время лечения флутамидом необходим контроль функционального состояния печени (в течение первых четырех месяцев лабораторные анализы следует проводить один раз в месяц и далее регулярно, а также при появлении клинических симптомов нарушения функции печени). При повышении концентрации ферментов печени в 2 — 3 раза при сравнении с верхним пределом нормальных значений или/и появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, использование флутамида необходимо прекратить. Следует немедленно незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функционального состояния печени (потемнение мочи, кожный зуд, тошнота, болезненные ощущения в правом подреберье, стойкая потеря аппетита, рвота, пожелтение белков глаз или/и кожных покровов, гриппоподобные симптомы неясного происхождения). На фоне лечения флутамидом возможно развитие явлений гепатотоксичности, включая повышение активности трансаминаз печени, развитие холестатической желтухи, некроз гепатоцитов, печеночной энцефалопатии. Обычно поражение печени является обратимым и разрешается на фоне отмены лечения, но возможно развитие летального исхода вследствие тяжелого поражения печени.
Во время лечения флутамидом сообщалось о случаях развития злокачественных новообразований молочной железы у мужчин. В одном случае описывается развитие гинекомастии через два месяца от начала лечения флутамидом и через 6 месяцев развитие новообразования у пациента, который получал флутамид по поводу метастатического рака предстательной железы. Через 9 месяцев от начала лечения образование было удалено, при гистологическом исследовании выявлена низкодифференцированная протоковая аденокарцинома, T4N0M0G3. В другом случае развитие злокачественного новообразования было отмечено на фоне предсуществующего узлового образования в молочной железе, которое было выявлено за 3 — 4 месяца до начала лечения флутамидом у пациента с доброкачественной гипертрофией предстательной железы. После удаления и гистологического исследования была выявлена низкодифференцированная протоковая аденокарцинома.
Во время лечения препаратом необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Длительное лечение флутамидом без проведения хирургической или лекарственной кастрации требует регулярного контроля сперматограммы. Использование флутамида у человека приводит к уменьшению числа сперматозоидов.
Необходима осторожность при использовании флутамида у больных с нарушением функционального состояния почек.
Во время терапии возможно увеличение уровня эстрадиола в сыворотке крови, что может предрасполагать к развитию тромбоэмболических осложнений.
На фоне использования флутамида увеличение концентрации эстрадиола или/и тестостерона в сыворотке крови может приводить к задержке жидкости в организме, что увеличивает риск развития ишемии миокарда или/и обострения хронической сердечной недостаточности. Необходима осторожность при использовании флутамида у больных с сердечно-сосудистой патологией. У предрасположенных пациентов флутамид может способствовать развитию отеков.
На фоне антиандрогенного лечения возможно развитие удлинения интервала QT. У больных с известным наличием удлинения интервала QT и/или получающих лекарственные средства, которые могут вызвать его удлинение, перед назначением флутамида необходимо тщательно оценить потенциальные преимущества и возможные риски лечения.
Во время лечения флутамидом необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работу с механизмами).

Ограничения к применению

Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени, почечная недостаточность, состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (одним из метаболитов флутамида является метилаланиловое производное): курение, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинопатия (М-гемоглобин).

Побочные действия флутамида

Побочные действия при использовании флутамида в качестве монотерапии.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, изжога, запор, неспецифические симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, повышение аппетита, отсутствие аппетита, анорексия, нарушения функции печени, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Нервная система и органы чувств: бессонница, нарушения сна, беспокойство, депрессия, парестезия, головокружение, головная боль, чувство усталости, нечеткость зрения.
Сердечно-сосудистая система, кровь (кроветворение, гемостаз), лимфатическая система: «приливы» крови к лицу (ощущение тепла), ишемия миокарда, удлинение интервала QT, метгемоглобинемия, тромбоэмболия, подкожные кровоизлияния, лимфогенные отеки.
Мочеполовая система: нарушение функции почек, изменение цвета мочи на янтарный или зеленовато-желтый цвет, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гинекомастия, боль в молочной железе, галакторея, подавление сперматогенеза, снижение выработки семенной жидкости, снижение либидо, импотенция, повышение концентрации тестостерона в плазме крови, микроузловые изменения ткани молочной железы, злокачественные новообразования молочных желез у мужчин.
Кожа и подкожные ткани: кожный зуд, экхимозы, реакции фотосенсибилизации, кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь и другие), изменения волос.
Прочее: опоясывающий герпес, волчаночноподобный синдром, аллергические реакции, отеки, общая слабость, недомогание, чувство жажды, боль в груди, задержка жидкости.
Побочные действия при использовании флутамида в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинг гормона.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, отсутствие аппетита, анорексия, неспецифические симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, холестатическая желтуха, некроз гепатоцитов, печеночная энцефалопатия, летальный исход, как проявления тяжелой печеночной недостаточности на фоне гепатотоксического действия препарата.
Нервная система и органы чувств: беспокойство, депрессия, спутанность сознания, нервозность, чувство онемения.
Сердечно-сосудистая система, кровь (кроветворение, гемостаз), лимфатическая система: удлинение интервала QT, приливы крови к лицу (ощущение тепла), ишемия миокарда, артериальная гипертензия, анемия, тромбоэмболия, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, макроцитарная анемия, сульфогемоглобинемия.
Мочеполовая система: поллакиурия, никтурия, недержание мочи, изменение цвета мочи на янтарный или зеленовато-желтый цвет, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, снижение либидо, импотенция, гинекомастия, микроузловые изменения ткани молочной железы, диспареуния.
Дыхательная система: одышка, интерстициальная болезнь легких.
Скелетно-мышечная и соединительная ткань: симптомы нарушения нервно-мышечной проводимости (парестезии, оцепенение, миалгия, миастения в руках, кистях, ступнях, ногах).
Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, реакции фотосенсибилизации, изъязвление кожных покровов, эритема, эпидермальный некролиз.
Прочее: гипергликемия, аллергические реакции, усугубление тяжести течения сахарного диабета, отеки, раздражение в месте введения, повышение концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови.

Взаимодействие флутамида с другими веществами

Флутамид может усилить противосвертывающий эффект антикоагулянтов (в том числе варфарина), необходимо тщательно контролировать протромбиновое время, дозу антикоагулянта необходимо подбирать под контролем протромбинового времени.
Не описано взаимодействия между флутамидом и лейпрорелином, но при совместном использовании необходимо учитывать возможные побочные реакции каждого препарата.
При совместном использовании флутамида и теофиллина возможно увеличение концентрации теофиллина в сыворотке крови, так как теофиллин подвергается первичному метаболизму изоферментом цитохрома CYP1А2, который также отвечает за преобразование флутамида в активный метаболит 2-оксифлутамид.
При совместном использовании флутамида и других лекарственных средств, которые метаболизируются в печени изоферментами цитохрома Р450, возможно повышение их концентрации в сыворотке крови.
На фоне лечения флутамидом лекарственные препараты, которые обладают гепатотоксическим действием, следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск терапии.
Во время лечения флутамидом следует избегать употребления алкоголя.
Флутамид может удлинять интервал QT, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препаратов, которые способны вызывать удлинение интервала QT или/и желудочковую тахикардию типа «torsades de pointes», включая антиаритмические препараты класса III (амиодарон, дофетилид, соталол, ибутилид), класса I (дизопирамид, хинидин), другие антиаритмические препараты, моксифлоксацин, метадон, антипсихотические препараты и другие лекарственные средства.
При совместном использовании флутамида и амфотерицина B возрастает риск развития поражений почек, бронхоспазма, гипотензии.
При совместном использовании флутамида и бусульфана возрастает риск развития веноокклюзионной болезни печени.
При совместном использовании флутамида дакарбазина взаимно усиливается вероятность поражения печени.
При совместном использовании флутамида и доксорубицина взаимно усиливается риск развития побочных реакций.

Передозировка

Симптомы. При передозировке флутамидом наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности печеночных ферментов.
Лечение: если пациент находится в сознании, и у него не было спонтанной рвоты, то необходимо вызвать рвоту, промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическое лечение. Вследствие высокой степени связывания препарата с плазменными белками гемодиализ и перитонеальный диализ будут неэффективны. Специфического антидота не существует.

Особенности приёма

Для препарата "Флутамид" инструкция по применению указывает на достижение максимальной концентрации в крови через 2-3 часа после приёма, что говорит о быстрой всасываемости лекарства кишечником. Период полувыведения составляет около 5-6 часов с мочой, а несколько позже, через 8-9 часов, выводится остаток. Качество выведения напрямую зависит от возраста больного и общего состояния здоровья.

Заболевания с симптомами андрогенизации у женщин требуют индивидуального подхода к лечению. Определение степени, тяжести, локализации проблемных зон и других факторов влияет на назначение лекарств, обычно в приёме комплексом назначается "Флутамид". Инструкция по применению показывает приём трёхкратно в течение дня по одной капсуле, соблюдая равные промежутки времени. Суточная доза 750 мг, минимальный срок лечения составляет шесть недель.

Терапия симптомов, обусловленных повышенным содержанием андрогенов, должна сочетаться с некоторыми другими препаратами антиандрогенного свойства. Часто в комплексе назначается "Дексаметазон", "Преднизолон" и другие кортикостероидные средства. Применяются и успокоительные процедуры для поддержки расстроенной психики больных с явными симтомами, вызванными буйством гормонов.

Даже при отсутствии ранее беспокоивших симптомов отменять препарат самостоятельно не рекомендуется, для этого нужна консультация эндокринолога, следящего за развитием болезни. Нужно строгое соблюдение всех предписаний по рецепту врача. Если по каким-либо причинам был пропущен приём таблетки, то не следует принимать в следующий раз две, а просто продолжать обычный приём. Пропуск препарата не так вреден, как однократный приём двойной дозы.

Форма выпуска

Выпускают в виде капсул или таблеток, покрытых оболочкой. Предназначен для орального приёма. Действующее активное вещество - флутамид 250 мг.

В аптеках "Флутамид" продаётся только по рецепту врача.

Хранить в сухом и прохладном месте, недоступном для детей.

Производство - Orion Corporation, фармацевтическая компания (Финляндия).

На "Флутамид" цена составляет от 1798 до 1968 рублей за упаковку (84 таблетки).

Противопоказания

Как показала практика, опыта в лечении женщин пока недостаточно, в основном это касается неопределённости в знаниях о побочных действиях и во вредном воздействии на печень. Поэтому, несмотря на высокую эффективность, препарат следует принимать с осторожностью, соблюдая рекомендации врачей.

  • Запрещён приём "Флутамида" пациентам с заболеваниями щитовидной железы, печени или почек.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата "Флутамид".
  • Противопоказания при нарушениях работы почек, печени, поджелудочной железы.
  • С осторожностью принимать при склонности к образованию тромбов и с нарушениями сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед применением препарата рекомендовано сообщить доктору, какие лекарственные средства принимаются регулярно. Доктор должен учитывать в жалобе прием витаминов, пищевых добавок, вплоть до приёма активированного угля.

  • "Флутамид" при одновременном применении с другими лекарствами способен усиливать действие антиогулянтов, поэтому необходим правильный расчет дозировки с учётом взаимодействия.
  • Курение и алкоголь также могут изменять действие препарата на организм. На время приёма будет рациональным отказаться от пагубных привычек.
  • О существующих заболеваниях крови доктор должен быть тоже проинформирован.
  • Если планируется беременность, обязательно проконсультироваться с врачом о дальнейшем приёме.
  • Сообщить об аллергических реакциях на лекарства, если они имеются и об этом известно.

Побочное действие

После длительного приёма мужчины могут обнаружить симптомы гинекомастии, боли в груди, задержку жидкости.

При возникновении следующих явлений, которые могут быть и простыми физиологическими состояниями, прием препарата необходимо обсудить с врачом, особенно если раньше такого не было.

Симптомы побочных действий

  • Расстройство пищеварения.
  • Нарушение аппетита.
  • Понижение либидо.
  • Увеличение молочных желез у мужчин.
  • Депрессивные состояния.
  • Нарушение режима сна и бодрствования.
  • Отёчность.
  • Изменения цвета мочи.
  • Повышенная утомляемость.

Побочные реакции - нечастое явление, но при перечисленных симптомах лучше уведомить врача, возможно, придётся что-то изменить в подходе к лечению или отменить препарат.

Антиандрогены – группа лекарственных препаратов, имеющих свойство подавления излишней выработки прогестерона, вызывающего ощутимые расстройства в здоровье больного. К аналогичным "Флутамиду" по свойствам и составу можно отнести следующие нестероидные препараты:

  • "Ципротерон" – самый распространённый препарат группы прогестагенов с антигонадотропной активностью.
  • "Спиронолактон" ("Верошпирон"). Второй по популярности препарат, заменяемый "Флутамид", принципы воздействия довольно схожи, скорее, даже неразличимы.

Перед началом приёма любого препарата данной группы необходимо убедиться, что источник заболевания никак не связан с беременностью, опухолью. Требуется тщательная подготовка к подходу в лечении гиперандрогении, учитывать также противопоказания и индивидуальные особенности каждого больного. Важно на приёме у доктора подробно описать симптоматику и проявления болезни, назвать имеющиеся хронические заболевания, особенно если они связаны с функцией печени, только так врач сможет выбрать консервативное лечение в комплексе с "Флутамидом".

Коротко расскажем об откликах про эффективность приема препарата "Флутамид". Отзывы можно обсудить от тех людей, которые прошли курс лечения. У женщин, страдающих симптомами гирсутизма, отмечена нормализация роста волос. Сальные железы на коже, вызывающие угревую сыпь, также восстановили свои обычные функции.

Бывали случаи, что и не очень помог "Флутамид", отзывы не подтвердили особой пользы от приёма, это, скорее всего, обусловлено неправильной диагностикой или погрешностями в применении. Некоторые пациенты не доводят длительный курс лечения до конца из-за цены препарата, в таком случае можно проконсультироваться с врачом и прибегнуть к более дешёвым аналогам, чтобы не прекращать терапию. На "Флутамид" цена достаточно высокая, и необходимо это учитывать, курс лечения довольно длительный и потребует некоторых финансовых растрат.

Особые указания

При комплексном лечении за три дня до начала применения агониста ГнРГ следует принимать "Флутамид" для снижения вероятности побочных эффектов. При печеночной недостаточности лечение показано только в том случае, если это единственный метод, решающий проблему. Должно быть проведено лабораторное исследование функции печени. Отмечалось некоторое увеличение печени при приёме "Флутамида", однако после отмены размер становился нормальным. При нежелательных симптомах рекомендуется отмена препарата.

Соответствующие лабораторные исследования по оценке функции печени должны выполняться каждому пациенту один раз в месяц в течение первых 4 месяцев, а затем периодически или при развитии первых симптомов нарушения печеночной функции (зуд, потемнение мочи, устойчивая потеря аппетита, желтуха, напряжение в правом подреберье). Для длительно лечащихся мужчин при отсутствии химической или хирургической кастрации нужна регулярная проверка спермы для сохранения детородной функции.

На предмет вождения транспортного средства и управления механизмами исследований не было проведено. Но если возникли такие симптомы, как головокружение или головная боль, то лучше не рисковать и за руль не садиться.

Фармакология

Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Предупреждает проявление биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах ( в т.ч. предстательная железа и семенные пузырьки). После приема флутамида отмечается повышение плазменных уровней тестостерона и эстрадиола. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой аналогами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Идентифицированы по крайней мере 6 метаболитов. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме крови — альфа-гидроксилированное производное (2-оксифлутамид) — является биологически активным. Связывание с белками плазмы составляет 94–96% (флутамид) и 92–94% (2-оксифлутамид). Cmax 2-оксифлутамида — 2 ч. T1/2 2-оксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при достижении стабильной концентрации). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 4,2% — с фекалиями в течение 72 ч.

При наружном применении препятствует росту волос. Эффект достигается через 2–3 месяца и проявляется истончением и просветлением волос, облегчением их эпиляции, замедлением роста, частичном выпадении.

Применение вещества Флутамид

Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы ( в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ, лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T2b — T4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.

Побочные действия вещества Флутамид

Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).

При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).

Показания к применению

Препарат используется для лечения метастазирующего рака предстательной железы в тех случаях, когда есть необходимость в подавлении действия тестостерона:

  • начало терапии (в комбинации с агонистами ГнРГ),
  • дополнительная терапия больных, которые уже получают лечение агонистами ГнРГ,
  • лечение пациентов с хирургической кастрацией,
  • отсутствие эффекта от других видов гормонотерапии либо непереносимость подобного лечения.

Способ применения и дозировка

Флутамид принимается 3 раза в сутки по 250 мг каждые 8 часов. При достижении положительного эффекта прием препарата продлевается до развития признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

При совместной терапии с агонистами ГнРГ оба препарата могут назначаться либо одновременно, либо сначала начинается прием Флутамида, через 3 суток – первый прием агониста ГнРГ.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Флутамида инепрямых антикоагулянтов может привести к усилению противосвертывающего эффекта, поэтому доза антикоагулянта должна подбираться под контролем протромбинового времени.

Аналогами Флутамида являются: Флутамид Сандоз, Флутамид ШТАДА, Флутамид Плива, Флуцином, Флутаплекс.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное средство с выраженной противоопухолевой активностью. Действующее вещество имеет негормональную структуру. Механизм воздействия основан на конкурентном блокировании взаимодействия клеточных рецепторов с андрогенами.

Органами-мишенями для лекарственного препарата являются семенные пузырьки и простата. Медикамент не обладает антигестагенной, антиэстрогенной, эстрогенной и прогестагенной активностью. Действующее вещество ингибирует процесс захвата андрогена, а также препятствует его связыванию в клеточных ядрах тканей органов-мишеней.

Активное вещество препятствует воздействию тестостерона на уровне клеток, что является существенным дополнением к лекарственной «кастрации», которая вызывает медикаментами-агонистами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутамид достаточно быстро и практически полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Лекарственное средство метаболизируется в печёночной системе. Главный метаболит, поступающий в системный кровоток, 2-оксифлутамид является альфа-гидроксилированным производным, обладающим биологической активностью.

Максимальная концентрация регистрируется в плазме через 2 часа. Показатель связывания альфа-гидроксилированного метаболита с плазменными белками максимальный и составляет 92-94%, аналогичный показатель для активного вещества Флутамида — 94-96%.

Основной путь выведения — с мочой. С каловыми массами выводится только 4.2% активного метаболита через 72 часа. У пожилых лиц метаболиты выводятся через 8 часов (при достижении стабильной концентрации показатель возрастает до 9.5 часов), у молодых — через 6 часов.

Побочные действия Флутамида

Эндокринная система:

  • галакторея,
  • подавление сперматогенеза,
  • гинекомастия,
  • боли в грудных железах,
  • снижение либидо.

Пищеварительный тракт:

  • некроз печени,
  • желтуха,
  • диарейный синдром,
  • печёночная энцефалопатия,
  • повышение аппетита,
  • гепатит,
  • холестатическая желтуха,
  • транзиторное нарушение работы печёночной системы,
  • диспепсия,
  • запоры,
  • рвота,
  • повышение АЛТ, АСТ.

Нервная система:

Система кроветворения:

Кожные реакции:

  • эпидермальный некролиз,
  • кожный зуд,
  • подкожные кровоизлияния,
  • изъязвления кожных покровов,
  • эритема,
  • фотосенсибилизация.

Иные побочные действия:

  • волчаночноподобный синдром,
  • отёчность (пастозность голеней, стоп, пальцев ног и рук),
  • боли за грудиной,
  • жажда,
  • повышение кровяного давления,
  • окрас мочи в жёлто-зелёный, янтарный цвета.

Побочные действия при одновременном применении агонистов ГнРГ:

  • гинекомастия,
  • импотенция,
  • приливы,
  • гепатиты,
  • нарушение аппетита,
  • снижение либидо,
  • некроз печени,
  • печёночная недостаточность,
  • лейкопения,
  • нервно-мышечные расстройства (слабость, боль, покалывание в ногах, ступнях, кистях),
  • артериальная гипертензия,
  • тревожность,
  • невроз,
  • нарушения дыхания,
  • нарушение оттока мочи,
  • фотосенсибилизация,
  • отёчность.

Инструкция по применению Флутамида (Способ и дозировка)

Таблетки 250 мг принимают внутрь трижды в день. Перерыв между приёмами 8 часов. При регистрации положительной динамики лечение продолжают до появления симптомов прогрессирования опухолевого процесса.

Инструкция по применению Флутамида одновременно с агонистами ГнРГ

Медикаменты могут применяться одновременно либо Флутамид назначают за 3 суток до начала лечения агонистами ГнРГ.

При необходимости проведения лучевой терапии медикамент назначается за 8 недель и принимается в течение всего курса лучевой терапии.

Отзывы о Флутамиде

Пациенты указывают на плохую переносимость препарата. Особенно тяжело приходится пациентам, страдающим заболеваниями печени. Но в тоже время, при аденоме простаты препарат позволяет избежать химиотерапии, которая приводит к необратимым изменениям здоровья.

В сети Интернет нередко встречаются отзывы женщин о Флутамиде, которые рассматривают его в одном ряду с комбинированными оральными контрацептивами. Однако стоит понимать, что Флутамид применяется только в онкологической практике и предназначен для лиц мужского пола.

Для женщин разработаны мягко действующие препараты, стимулирующие выработку женских гормонов и подавляющих активность тестостерона. Медикамент не может применяться и от прыщей, хотя и не исключается его положительное влияние на состояние кожи при акне. Препарат назначается строго по показаниям, описанным в соответствующем разделе.

Меры предосторожности вещества Флутамид

При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.

При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более, при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже — нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5–2 раза и более, при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже — нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.

Фармакокинетика

Препарат полностью и быстро всасывается после приема внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, Cmax которого достигается через 2 ч, является биологически активным α-гидроксилированным производным (2-оксифлутамид). 94-96% флутамида и 92-94% α-гидроксилированного метаболита связывается с белками. Из организма препарат выводится преимущественно почками, приблизительно 4.2% выделяется через кишечник в течение 72 ч. T1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч (у больных пожилого возраста - 8 ч после однократного приема и 9.6 ч при стабильной концентрации). После приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза/сут стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы препарата.

Показания препарата Флутамид

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

  • в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ,
  • в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ,
  • у больных с хирургической кастрацией,
  • лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Режим дозирования

Внутрь по 250 мг 3 раза/сут каждые 8 ч. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флутамида начинают за три дня до первого приема агониста ГнРГ.

Смотрите видео: КАК ИЗБАВИТЬСЯ ОТ ПРЫЩЕЙ. ПРОБЛЕМНАЯ КОЖА (December 2019).

Loading...